长久以来，许多患者甚至一些妇科医生对子宫内膜异位症以激素治疗为主的各种药物治疗的理解存在误区：治疗过程中异位病灶可能会有萎缩、变性甚至消失，但这并不代表临床治愈。萎缩或暂时消退的病灶始终都具有再生长的潜能，只要卵巢仍然具有旺盛的内分泌功能，疾病就有可能复发。现有的药物治疗只能改善症状，降低疾病的“美国生育协会评分（rAFS评分），不能治愈子宫内膜异位症。

激素治疗在所有药物治疗中最具有代表性，其基本原理为通过药物造成“假孕”或者“假绝经”，因为在妊娠期或者绝经后，卵巢不分泌雌激素，异位的子宫内膜没有雌激素的作用会萎缩、退化或吸收。激素治疗即通过抑制雌激素合成分泌、拮抗雌激素作用等方式模拟妊娠期或绝经后的体内激素环境而发挥作用。

GnRH-a：全称为“促性腺激素释放激素类似物”，能够抑制垂体分泌促性腺激素，进而抑制卵巢分泌，最终出现暂时性闭经。一般在用药后第2个月出现闭经，可使痛经缓解，停药后可恢复排卵。副作用主要有潮热、阴道干燥、性欲减退和骨质丢失等绝经症状，停药后可恢复正常。

口服避孕药或孕激素：该类药物是最早应用于子宫内膜异位症的激素类药物，长期连续服用造成类似妊娠的人工闭经，称假孕疗法，此法适用于轻度子宫内膜异位症患者。目前临床上常用低剂量高效孕激素和炔雌醇复合制剂，或单用人工合成高效孕激素，常见的副作用为消化道反应，服用时应警惕血栓形成的风险。

抗雌孕激素的药物治疗：常见的有雄激素及其类似物（丹那唑）、孕激素拮抗剂（米非司酮）等，因起效慢、用药周期长，且副作用较多耐受性差以及停药复发等问题，现已很少使用。雌激素拮抗剂（氟维司群）等尚在研究中，缺乏应用于子宫内膜异位症的先期临床试验数据，暂不建议使用。